RAD-150 (TLB-150)

Beschreibung

RAD-150 (alias TLB-150 oder RAD-140 Ester)

Vorteile des RAD 150

Rad 150 bietet aufgrund seiner hohen Absorptionsrate, Stabilität und Halbwertszeit von 48 Stunden eine Vielzahl von Vorteilen. Gleichzeitig hat es wenig bis keine Nebenwirkungen, vor allem wenn es wie empfohlen eingenommen wird. Dies wird später in diesem Artikel besprochen. Im Folgenden sind die vielen Vorteile, die rad 150 bietet, um Ihre Leistung als auch Ihren Körperbau zu verbessern.

• Es erhöht nicht die Aggression.
• Es verursacht keine Kahlheit.
• Es erhöht die sexuelle Leistungsfähigkeit und Libido.
• Es hat keinen Einfluss auf den Fettstoffwechsel.
• Es fördert das Wachstum der Muskeln.
• Es hat keine androgene Wirkung.
• Rad 150 sorgt für eine schnelle Muskelregeneration.
• Es eignet sich hervorragend für Bulking-Zyklen.
• Es hat eine schnelle Muskelerholung.
• Es ist eine sicherere Alternative.
• Es liefert schnellere Ergebnisse.
• Rad 150 hat keine schädlichen Auswirkungen auf die Leber.
• Es hat eine verlängerte Halbwertszeit.
• Es hat keine Nebenwirkungen, wenn es richtig eingenommen wird.
• Es ist sehr stabil und hat eine hohe Absorptionsrate.

Während sich die wissenschaftliche Gemeinschaft darauf einstellt, ohne LGD-4033 weiterzumachen, bewerten synthetische Chemiker zunehmend neu, wie sie die Grenzen der SARM-Entwicklung verschieben können, um die Potenz, die biologische Verteilung, die Halbwertszeit und die Gewebeselektivität zu maximieren, während sie gleichzeitig die Off-Target-/Nebenwirkungen minimieren. Die modernste Forschung SARMs in der Entwicklung sind diejenigen, die sind rationell gestaltet unter Verwendung der kumulativen pharmakologischen Erkenntnisse aus über 30 Jahren Androgenforschung, anstatt durch Screening oder dummes Glück entdeckt zu werden, was typisch für die SARM-Entwicklung in der Frühzeit war.

TLB-150 CAS: 1208070-53-4

Bitte beachten Sie, dass RAD-150 (TLB-150) nicht von Radius Health, Inc. entwickelt wurde. Während der offizielle Name TLB-150 ist, wurde es aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit RAD-140, seiner Stammverbindung, als RAD-150 bezeichnet.

RAD-150 gehört zu einer Klasse von Verbindungen, die als "Anabole Ester" aufgrund der Veresterung während der chemischen Synthese. Historisch gesehen wurde die Veresterung von Testosteron verfolgt, um stabilere Serum-Testosteronspiegel zu ermöglichen. Jetzt wenden synthetische Chemiker diese Erkenntnisse auf die SARM-Forschung und -Entwicklung an, um ein ähnliches Ziel zu erreichen: stabilere und haltbarere SARM-Serumspiegels.

Abb. 1. Zeitleiste der Halbwertszeiten für drei verschiedene Testosteronester. Jeder Ester hat eine längere Halbwertszeit als der vorherige, und alle drei haben eine bessere Stabilität als nicht verestertes Testosteron, das eine sehr kurze Halbwertszeit von nur 10 bis 100 Minuten hat. Angepasst von Nieschlag et al. Andrologie: Männliche Reproduktionsgesundheit und Dysfunktion. Springer Science (2010).

Anabole Veresterung

Oberflächlich betrachtet scheint es vernünftig, dass der Einsatz von bioidentischem Testosteron der vernünftigste Ansatz zur Erhöhung des Serumtestosterons wäre. Dies ist jedoch nicht der Fall, vor allem aufgrund der Frage der Halbwertszeit (dh Stabilität). Unmodifiziertes Testosteron hat eine sehr kurze Halbwertszeit, was zu Spikes führt, die mit unerwünschten Stimmungsschwankungen und anderen Folgen verbunden sind. Die Nachteile und unerwünschten Wirkungen von Testosteronspitzen, die aus der Verwendung von nicht veresterten Anabolika resultieren, haben immer ihre weit verbreitete Annahme und Akzeptanz verhindert.

Um dieses Problem zu überwinden, begannen Wissenschaftler, Testosteron zu modifizieren, um es im Körper stabiler zu machen. Der chemische Syntheseprozess, durch den jede Sorte von Estergruppen an ein Molekül auf Kohlenstoffbasis gebunden sind, nennt man Veresterungund ist seit der Entdeckung der ursprünglichen Androgene und Östrogene eine gängige funktionelle Modifikation an anabolen Verbindungen. Die Veresterung kann dazu dienen, die Stabilität (chemisch oder metabolisch) zu verbessern, die Bioverfügbarkeit zu verändern, die Absorption zu erhöhen, neben anderen pharmakologischen Zielen.

Eines der am häufigsten verschriebenen Testosteronersatzpräparate ist zum Beispiel Sustanon, das aus vier Testosteronestern besteht (Testosteronpropionat, Phenylpropionat, Isocaproat und Decanoat). Jeder dieser Ester haben unterschiedliche Halbwertszeiten (die jedoch alle länger als freies Testosteron sind), die mehr konsistente Serum-Testosteronspiegel ergibt. Zum Beispiel hat Testosteronpropionat eine der kürzesten Halbwertszeiten aufgrund seiner kurzen Ester-Seitenkette, während Testosteron buciclate eine unglaublich lange Halbwertszeit hat.

Anabole Ester als Prohormone

Die Entwicklung von Prohormonpräparaten war zunächst eine sehr spannende Entwicklung [1]. Die Veresterung von Anabolika zu abbauresistenten Prohormonen erlaubte eine Reihe von potenziell Vorteile: erhöhte orale Bioverfügbarkeit, erhöhte Lipophilie, Resistenz gegen Abbau in vivound eine langsamere Absorption. Diese Vorteile wurden aufgrund der Tatsache erwartet, dass veresterte Anabolika oft eine metabolische Vorverarbeitung vor dem maximalen Nutzen erfordern, wodurch der unmittelbare und unerwünschte Anstieg der anabolen Funktion unmittelbar nach dem Eintritt in das Kreislaufsystem reduziert wird.

Leider wurden die anabolen Prohormone ihrem Hype nicht gerecht und sind nicht mehr Gegenstand bahnbrechender Forschung [1]. Tatsächlich zeigt der Großteil der aktuellen Forschung, dass die Verwendung von Prohormon-Nahrungsergänzungsmitteln (d.h. DHEA, Androstendion, Androstendiol usw.) keine ausreichenden anabolen oder ergogenen Effekte bei Männern hervorruft, und viele behalten leider ihre aromatisierenden Eigenschaften, die zu einem erhöhten Östrogengehalt führen. Darüber hinaus kann die Verwendung von Prohormon-Nahrungsergänzungsmitteln sogar das Risiko für negative gesundheitliche Auswirkungen erhöhen. Obwohl die Veresterung von Prohormonen zu einer besseren Stabilität führt, gibt es also einfach zu viele unverbundene Nachteile, um die weitere Erforschung und Entwicklung von Ester-Prohormonen zu unterstützen, da das Risiko-Nutzen-Verhältnis der oralen Anwendung dieser Substanzen ungünstig ist [2]. Andererseits, Designer-SARM-Ester wie RAD-150 (TLB-150) beginnen, viel Aufregung in der Forschungsgemeinschaft für das Potenzial, um die Nachteile der Prohormon Ester überwinden zu generieren.

Anabole Ester Sicherheit

Es gibt zahlreiche Fälle von verbesserten Sicherheitsprofilen für anabole Ester im Vergleich zu ihren Ausgangsverbindungen. So ist das Sicherheitsprofil von Testosteronundecanoat, einer veresterten Form von Testosteron, ausgezeichnet, was zum Teil auf die kontinuierliche Normalisierung des Plasmatestosteronspiegels zurückzuführen ist. Es wurde keine Polyzythämie (d.h. eine Vermehrung der roten Blutkörperchen) beobachtet, wie sie bei anderen kurzwirksamen Androgenen häufig vorkommt [3], und es wurden keine unerwünschten Wirkungen auf das Lipidprofil festgestellt. Die Sicherheitsparameter der Prostata bleiben innerhalb der Referenzwerte, und es wurde keine Beeinträchtigung des Harnflusses berichtet [4].

Ein weiteres Beispiel für verbesserte Sicherheit durch Veresterung ist Nandrolondecanoat, das ein Ester-Prodrug von Nandrolon mit einer außergewöhnlichen Halbwertszeit im Körper ist, und es ist eines der am häufigsten verschriebenen legalen anabolen-androgenen Steroide (AAS) in der Welt. In der Tat, seine milde Nebenwirkungsprofil dieses Nandrolon-Ester (im Vergleich zu seiner Mutterverbindung) ermöglichte es, um Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion [5]-[7], Frauen mit Osteoporose [8], und Kinder mit Wachstumsstörungen [9] verschrieben werden.

Allerdings ist es wichtig zu beachten, dass trotz der verbesserten Sicherheitsprofil von Testosteron-Ester und Nandrolon-Ester im Vergleich zu ihren Eltern Verbindungen, gibt es immer noch unerwünschte Reaktionen auf diese konventionellen steroidalen Drogen, damit die Notwendigkeit für die weitere Forschung und Entwicklung von neuartigen SARM Ester wie RAD-150 (TLB-150).

Dennoch zeigen die obigen Beispiele, dass es zahlreiche Präzedenzfälle für die erhöhte Sicherheit von veresterten Anabolika wie RAD-150 (TLB-150) gibt, obwohl die Forscher gewarnt werden, dass die PK/PD von Anabolika-Estern nicht immer vorhergesagt werden kann a prioriso dass eine empirische Validierung notwendig ist.

Anabole Ester Pharmakokinetik

In der Regel führt die Veresterung von Anabolika zu einer mindestens 10-fachen Verlängerung der Halbwertszeit, was bedeutet, dass der Wirkstoff das Potenzial hat, zehnmal so lange bioaktiv zu bleiben [10]. Daraus ergeben sich zahlreiche Vorteile, wie z. B. eine geringere Dosierungshäufigkeit und das Fehlen einer "Achterbahn"-Hormonreaktion.

Da RAD-150 eine veresterte Form von RAD-140 ist, wird erwartet, dass es eine beständigere Pharmakokinetik im Körper aufweist und somit die Dosierungshäufigkeit gegebenenfalls reduziert werden kann, was es langfristig wirtschaftlicher machen würde. Eine verlängerte Halbwertszeit bietet auch einen Puffer gegen einen Abfall der anabolen Reaktion nach ausgelassenen Dosen aufgrund einer unerwarteten Unterbrechung des Experiments.

Es gibt bereits einen Präzedenzfall für eine verbesserte Pharmakokinetik eines SARM-Esters: YK-11. Metaboliten dieses SARM-Ester bleiben im Körper über 48 Stunden [11], die auf Augenhöhe mit einigen der frühesten Innovationen in Testosteron Ester Chemie ist.

Fazit

RAD-150 (TLB-150) ist der Höhepunkt jahrelanger pharmakologischer Optimierung eines der begehrtesten SARMs und verspricht einen aufregenden neuen Weg für die SARM-Forschung und Dosierungsoptimierung im präklinischen Stadium.

Diese Informationen sind nur für Ausbildungszwecke bestimmt. DIE HIER BESCHRIEBENEN PRODUKTE SIND NUR FÜR FORSCHUNGSZWECKE BESTIMMT. Jegliche klinische Forschung muss unter der Aufsicht des zuständigen Institutional Review Board (IRB) durchgeführt werden. Alle präklinischen Forschungsarbeiten müssen unter der Aufsicht des zuständigen Institutional Animal Care and Use Committee (IACUC) gemäß den Richtlinien des Animal Welfare Act (AWA) durchgeführt werden.

Literaturhinweise

1] G. A. Brown, M. Vukovich und D. S. King, "Testosterone prohormone supplements," Medizin und Wissenschaft in Sport und Bewegung. 2006.

2] T. N. Ziegenfuss, J. M. Berardi, L. M. Lowery, and J. Antonio, "Effects of prohormone supplementation in humans: A review," Can. J. Appl. Physiol., 2002.

3] F. F. Ip, I. Di Pierro, R. Brown, I. Cunningham, D. J. Handelsman, and P. Y. Liu, "Trough serum testosterone predicts the development of polycythemia in hypogonadal men treated for up to 21 years with subcutaneous testosterone pellets," Eur. J. Endocrinol., 2010.

[4] A. A. Yassin und M. Haffejee, "Testosteron-Depot-Injektion bei männlichem Hypogonadismus: eine kritische Würdigung." Klinische Interventionen bei der Alterung. 2007.

5] K. L. Johansen, K. Mulligan, and M. Schambelan, "Anabolic effects of nandrolone decanoate in patients receiving dialysis: A randomized controlled trial," J. Am. Med. Assoc., 1999.

6] K. L. Johansen, P. L. Painter, G. K. Sakkas, P. Gordon, J. Doyle, and T. Shubert, "Effects of resistance exercise training and nandrolone decanoate on body composition and muscle function among patients who receive hemodialysis: A randomized, controlled trial," J. Am. Soc. Nephrol., 2006.

7] J. H. MacDonald, S. M. Marcora, M. M. Jibani, M. J. Kumwenda, W. Ahmed, und A. B. Lemmey, "Nandrolone decanoate as anabolic therapy in chronic kidney disease: A randomized phase II dose-finding study," Nephron - Clin. Pract., 2007.

[8] C. Hassager, J. Pødenphant, B. J. Riis, J. S. Johansen, J. Jytte und C. Christiansen, "Changes in soft tissue body composition and plasma lipid metabolism during nandrolone decanoate therapy in postmenopausal osteoporotic women," Stoffwechsel, 1989.

[9] "Anabolika - William Llewellyn - Google Books." [Online]. Verfügbar: https://books.google.com/books?id=afKLA-6wW0oC&pg=PT402#v=onepage&q&f=false. [Accessed: 17-Jul-2020].

[10] R. S. Gudde und J. R. Addicam, "Comparative evaluation of testosterone release and its derivatives in adult male monkeys," Öffnen Sie Androl. J., 2012.

[11] T. Piper et al.Studien zum In-vivo-Metabolismus des SARM YK11: Identifizierung und Charakterisierung von Metaboliten, die für Dopingkontrollen nützlich sein könnten," Drogentest. Anal., 2018.

RAD 150 (TLB 150) ist ein oral verfügbares, nicht-steroidales SARM, das Gegenstand laufender präklinischer und klinischer Studien ist, und es erzeugt weiterhin Aufregung in zahlreichen wissenschaftlichen Bereichen. Es bindet an den Androgenrezeptor (AR) und aktiviert ihn, und es zeigt ein besonders wünschenswertes Muster der gewebeselektiven Pharmakologie, d.h. hohe anabole und dennoch begrenzte androgene Aktivität. Diese außergewöhnliche Selektivität wird für den Einsatz bei Stoffwechselbedingungen und in der Krebsbehandlung erforscht.

*Die hierin enthaltenen Informationen sind nur für Bildungs- und Informationszwecke bestimmt. DIESES PRODUKT IST NUR FÜR FORSCHUNGSZWECKE BESTIMMT. Für die Verwendung in Tierversuchen müssen alle Forschungsarbeiten unter Aufsicht des zuständigen Institutional Animal Care and Use Committee (IACUC) gemäß den Richtlinien des Animal Welfare Act (AWA) durchgeführt werden.

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