PT-141

O PT-141 é também conhecido como bremelanotide e é um peptídeo composto por sete aminoácidos formados em uma estrutura semelhante a um anel. O peptídeo é desenvolvido a partir de hormônios estimulantes alfa melanócitos de geração anterior, como o melanotan II, e se liga a múltiplos receptores de melanocortina [1]. Entretanto, ao contrário dos melanotanos da geração anterior, ele não tem alta afinidade com o receptor de melanocortina 1, que é o receptor que estimula o bronzeamento sem sol. Ao invés disso, o bremelanotide liga os receptores de melanocortina 3 e 4 no cérebro, que são os receptores mais importantes envolvidos na excitação sexual, desejo e aumento da libido. Estudos em ratos e humanos têm mostrado que estimular esses receptores leva a um aumento no desejo e excitação sexual [2, 3]. A infusão direta de agentes que se ligam aos receptores de melanocortina no cérebro também aumentou o interesse sexual e os níveis do "hormônio feliz" dopamina em ratos do sexo feminino [4]. Estudos clínicos demonstraram que a droga é capaz de estimular uma ereção tanto em homens saudáveis quanto em homens com disfunção erétil, mesmo onde o Viagra falhou [2,5]. Em estudos que investigaram a disfunção erétil feminina, um número significativo de mulheres pré-menopausadas com distúrbio de excitação sexual relatou aumento no desejo sexual após a dosagem intranasal de PT-141 [6]. Essas mesmas mulheres também relataram maior sensação de excitação genital após o tratamento com PT-141. Outro estudo fase II com duração de dois meses também mostrou que o peptídeo aumentou o número de eventos sexuais satisfatórios, o desejo sexual e a excitação [7]. Dados promissores de dois estudos adicionais da fase 3 também mostraram que o PT-141 foi capaz de aumentar o desejo sexual e diminuir a angústia associada ao baixo desejo sexual. Estes estudos finalmente levaram à aprovação legal do peptídeo pela FDA para o tratamento de distúrbios sexuais femininos, demonstrando ainda mais a sua segurança e eficácia. Em resumo, uma série de estudos humanos e ensaios clínicos demonstraram que o PT-141 é um peptídeo eficaz para estimular o desejo sexual, tratar distúrbios sexuais femininos e tratar disfunções erécteis nos homens.

A meia-vida de eliminação do PT-141 foi determinada em 120 minutos, indicando que o peptídeo pode ser administrado uma vez por dia, normalmente durante um período de 12 semanas [8]. Um grande número de ensaios clínicos em humanos determinou que a dose eficaz para o PT-141 é de 1,25 mg ou 1,75 mg administrado através de injecção subcutânea. Com esta dose, foram alcançados aumentos significativos no desejo sexual, excitação e orgasmo.

Grandes ensaios clínicos, incluindo centenas de participantes, não demonstraram efeitos adversos graves e concluíram que o PT-141 auto-administrado e subcutâneo era seguro, eficaz e bem tolerado. Os efeitos secundários menores relatados incluem náuseas, ruborização e dor de cabeça.

Referências

1. Molinoff, P.B., et al.., PT-141: um agonista de melanocortina para o tratamento de disfunções sexuais.Ann N Y Acad Sci, 2003. 994: p. 96-102.
2. Diamond, L.E., et al.., Avaliação duplo-cega, controlada por placebo, da segurança, propriedades farmacocinéticas e efeitos farmacodinâmicos do PT-141 intranasal, um agonista receptor de melanocortina, em homens saudáveis e pacientes com disfunção eréctil leve a moderada. Int J Impot Res, 2004. 16(1): p. 51-9.
3. Pfaus, J.G., et al.., Facilitação selectiva da solicitação sexual no rato fêmea por um agonista receptor de melanocortina. Anais da Academia Nacional de Ciências dos Estados Unidos da América, 2004. 101(27): p. 10201-10204.
4. Pfaus, J., F. Giuliano, e H. Gelez, Bremelanotide: uma visão geral dos efeitos pré-clínicos do SNC na função sexual feminina. J Sex Med, 2007. 4 Suppl 4: p. 269-79.
5. Rosen, R.C., et al.., Avaliação da segurança, farmacocinética e efeitos farmacodinâmicos do PT-141, um agonista receptor de melanocortina, em sujeitos masculinos saudáveis e em pacientes com resposta inadequada ao Viagra. Int J Impot Res, 2004. 16(2): p. 135-42.
6. Diamond, L.E., et al.., Um efeito sobre a resposta sexual subjetiva em mulheres pré-menopausadas com distúrbio de excitação sexual por bremelanotide (PT-141), um agonista receptor de melanocortina. J Sex Med, 2006. 3(4): p. 628-638.
7. Clayton, A.H., et al.., Bremelanotide para Disfunções Sexuais Femininas em Mulheres em Pré-Menopausa: Um julgamento aleatório, controlado por placebo. Saúde da Mulher, 2016. 12(3): p. 325-337.
8. King, S.H., et al.., Receptores de Melanocortina, Peptídeos Melanotrópicos e Ereção Peniana. Tópicos atuais em química medicinal, 2007. 7(11): p. 1098-1106.